FARMACOLOGÍA
Para poder desarrollar su acción terapéutica, un fármaco debe ingresar al organismo, debe realizar
un recorrido por el mismo para luego ser eliminado.
Farmacocinética: recorrido que realiza un fármaco desde que ingresa al organismo hasta que se
elimina
Comprende todo lo que el “organismo le hace a la droga”
Farmacodinamia: es la parte de la farmacología que estudia el mecanismo de acción de la droga,
en un lugar específico y es lo que la “droga le hace al organismo.”
El ingreso depende de la vía de administración que se seleccionó. Las distintas vías tienen
características que le son propias y deben ser tenidas en cuenta para poder analizar a donde
llegara el fármaco, en qué cantidad y a qué velocidad.
Las distintas etapas farmacocinéticas: L A D M E
▪ Liberación: Es el proceso que permite que la sustancia activa quede disponible desde el
medicamento. Sería la separación del principio activo de los excipientes.
▪ Absorción: El fármaco pasa desde el punto de entrada hasta el torrente sanguíneo. En la
administración intravenosa no existe este proceso, ya que entra directamente en la sangre.
▪ Distribución: Desde la sangre, el fármaco, según sus características se distribuye por el
organismo. Mediante este proceso llegará a los lugares donde se producirá la acción.
▪ Metabolismo: Proceso mediante el cual los fármacos se transforman en sustancias inactivas
o parcialmente activas. En algunos casos se transforman en sustancias más activas. La
mayoría de los medicamentos se metabolizan en el hígado.
▪ Eliminación: Proceso por el que el fármaco se eliminan del organismo.
Las principales vías de eliminación son la orina y las heces.
Para cumplimentar estas etapas, la droga debe atravesar membranas corporales y las propiedades
físico-químicas de las moléculas y membranas son específicas para cada tipo de tejido y por lo
tanto distintos los mecanismos por los cuales ingresan al organismo.
El tamaño y su forma molecular, la solubilidad en el sitio de absorción, el grado de ionización, y la
liposolubilidad de sus formas ionizadas son elementos a tener en cuenta para que la droga llegue
al sitio de acción. Durante el recorrido que hace la droga, sufre a distintos niveles algunas
transformaciones, cambios según el sitio donde se ubique la misma. Por ejemplo un medicamento
por vía oral, en la boca es alterada por la acción de las amilasa salival y así sucesivamente en los
distintos sitios del organismo.
Vías de administración: TÓPICA / ORAL / SUBCUTÁNEA / ENDOVENOSA / INTRA-ARTERIAL
SUBLINGUAL / RECTAL
Vía tópica: Se coloca el medicamento en el sitio donde debe actuar, ej.: en la piel para una afección
dermatológica.
En esta vía se emplean: Cremas Lociones
Ungüentos Polvos Rocío (sprays)
(Pomadas)
Consideraciones:
El uso tópico implica el uso de pocas cantidades de droga, y concentraciones bajas. Puede
suceder que una vez aplicadas en la piel, se absorban rápidamente y aparezcan efectos a nivel
sistémico.
Los medicamentos también se colocan en las cavidades, por ejemplo en el espacio pleural, donde
a veces el fármaco no llega en cantidad necesaria por vía sanguínea. A través de la piel se aplican
sustancias liposolubles ingresando a través de la barrera epidérmica, como los parches de nicotina.
Vía Oral: cuando se selecciona la vía enteral para un determinado fármaco, se considera que es la
más inocua, autónoma, económica y fácil de dosificar, pero también se tiene en cuenta que un
medicamento puede sufrir las consecuencias de un pH muy bajo en el estómago, de la presencia
de alimentos que alteren su paso al intestino, vómitos, por ej.
El estómago esta tapizado por una membrana mucosa protectora de gran resistencia eléctrica, y su
función es la digestión de alimentos. El intestino delgado es muy extenso, permeable, posee una
gran superficie de absorción su superficie de absorción y si el estómago se vacía más
aceleradamente, las drogas pasan a intestino y es mayor su absorción. A veces las drogas se
administran con una cubierta entérica para que no irriten y produzcan vómitos, pero está cubierta a
veces dificulta la liberación del fármaco en el intestino, pues no se destruye totalmente.
La vía subcutánea se debe usar fármacos que no sean irritantes, suele agregarse a los mismos
vasoconstrictores para que no pase tan rápido a la circulación, o hialuronidasa que acelera el paso
a través de las mismas.
Vía endovenosa es una forma rápida y precisa de administrar medicamentos, pero una vez que se
aplica no se puede extraer con facilidad. Puede ser que lesione la vena, se infecte, o que se
extravase. La inyección endovenosa lenta, se hace cuando hay que mantener la administración de
una droga durante un lapso de tiempo y en menores cantidades, se denomina venóclisis.
Vía intra-arterial también se usa para inyectar pequeñas cantidades y solo algunos medicamentos
pueden ser usados, entre ellos los medios de contrastes.
Vía sublingual: es una vía muy rápida aunque la superficie es muy pequeña, pero algunas
moléculas que no son iónicas y son muy liposolubles, como nitroglicerina El sistema sublingual de
la boca drena en la vena cava superior la droga no es inactivada en el hígado.
Vía rectal: es posible cuando el paciente tiene v vómitos o esta inconsciente, o en algunos niños, y
pasa solo el 50 % de la droga al hígado entonces el metabolismo hepático de primer paso es
mucho menor.
ABSORCIÓN:
Los fármacos cuando son liberados deben atravesar membranas corporales para poder absorberse
y pasar así a la circulación general.
Si fue usada la vía oral, seguirá su trayecto desde la boca, hasta llegar al intestino delgado lugar
donde se produce el mayor intercambio entre las vellosidades intestinales para pasar a la
circulación y de allí llegar al hígado. La capacidad de un fármaco para pasar membranas y otras
barreras celulares depende de sus características físico-químicas, lo que determinará su
solubilidad y del tamaño de sus moléculas.
Los mecanismos moleculares por los cuales se absorben los fármacos son:
1-Difusión pasiva de fármacos hidrosolubles: depende en gran medida del tamaño molecular, ya
que la membrana celular para el paso de moléculas de agua es ínfima, va de 8 a 10 Amstrong. Las
acuoporinas (son proteínas específicas) que permiten ser atravesadas casi exclusivamente por el
agua. La velocidad para atravesar la membrana depende de su mayor peso molecular.
Algunos ejemplos de este proceso: Sales, Agua, Cafeína, Efedrina, Nicotinamida, Vitamina B 12
2-Difusión pasiva de fármacos liposolubles: Los fármacos liposolubles cruzan la membrana a
través de las estructuras liposolubles de la misma, y depende de la concentración del fármaco y de
el coeficiente de partición aceite/agua y de la cantidad de protones .Cuando las moléculas son muy
grandes que superan los 1000 Da. Son absorbidas por pinocitosis.- Fuerza hidrófoba, es la energía
química que permite que los fármacos liposolubles atraviesen las membranas con facilidad.-
Recordar que el intestino delgado es el de mayor captación de sustancias a través del epitelio
gastrointestinal, sus vellosidades intestinales le permiten tener una gran superficie de absorción
sumándole además las microvellosidades que además aumentan la misma que es inversamente
proporcional a la velocidad de vaciado gástrico.- Por eso: cuando la persona tiene el estómago
vacío los medicamentos se dan con gran cantidad de agua para que llegue a intestino rápidamente.
3-Transporte activo: Es el proceso mediante el cual lo droga se desplaza contra el gradiente de
concentración, puede ser bloqueada por inhibición metabólica o disminución de los niveles de
trifosfato de adenosina ATP. Este mecanismo lleva sustancias hacia el exterior o el interior de la
célula, como ejemplos citamos: Penicilina por túbulos renales Glucósidos digitálicos por el hígado
5-fluoruracilo por el intestino.
4-Pinocitosis/fagocitosis: Las sustancias que por su tamaño grande (1000 Da o más grandes aún,
entran a los tejidos por pinocitosis, como son: Proteínas toxinas bacterianas antígenos diversos
Ingresan al sistema lisosomas y son digeridos dentro del mismo, pero junto con esas moléculas
pueden entrar sustancias extrañas y pueden agotar este sistema saliendo las moléculas salir a la
circulación por exocitosis.
5-Difusión facilitada: Algunas moléculas facilitan la difusión de algunas sustancias por un gradiente
de concentración transmembrana. Se combinan con drogas y forman complejos que difunden con
mayor rapidez, ejemplo son: ..Amino-ácidos al encéfalo ( l-dopa) …antimetabolitos nucleótidos
usados en quimioterapia antiviral o cáncer). -----Filtración pasiva de fármacos: es un mecanismo
importante para la eliminación de drogas por glomérulos renales que únicamente filtran drogas
libres y metabolitos.
DISTRIBUCIÓN:
Los medicamentos se distribuyen por todo el organismo, y los solventes que se utilizan son los
líquidos corporales, por eso llegan siempre disueltos en el agua que constituyen la parte más
importante y que está presente tanto afuera como en el interior de la célula. Los líquidos corporales
son intra y extracelular.- Volumen de distribución de los fármacos tiene que estudiarse de acuerdo
a la distribución del agua, por eso donde el agua no ingresa con rapidez como en el hueso o
tendones, allí no ingresa la droga.- Hay que considerar que los líquidos corporales están dentro de
la célula y fuera de la misma, pero esta parte extracelular comprende el líquido intersticial más el
plasma.- En el plasma las proteínas: albúminas y alfa glicoproteínas se encargan de transportar
medicamentos.-100 ml. De plasma contienen 4-9 gr. De proteínas y solo 0.6 g. de lípidos.- La
droga que queda libre, no es captada por las proteínas, es la fracción libre que llega a los sitios de
acción y es la que actúa farmacológicamente.- Puede pasar que una sustancia llegue a un tejido
donde el agua es muy inferior al resto del organismo por lo tanto cuando ingresa el fármaco puede
quedar allí por largo tiempo, ejemplo es el estroncio radioactivo, este isótopo llega a hueso y tiene
una vida tisular de años.
Las drogas muy liposolubles se almacenan en la grasa neutra ya que una persona obesa puede
tener un 50% de su peso en contenido graso. Tiene este tejido escasa irrigación sanguínea por eso
permanecen allí mas tiempo las moléculas almacenadas. La terminación de un efecto de la droga
se produce cuando se biotransforma o su mexcreción pero también puede ser por redistribución de
la misma.
METABOLISMO:
El metabolismo o biotransformación de las drogas es el proceso donde se modifican sus
estructuras a otro tipo de moléculas las cuales se hacen más polares, o al eliminarse a la
circulación lo hacen ya transformadas. Las partículas ya biotransformadas que no se pueden
modificar íntegramente se liberan al plasma como metabolitos de una droga.- Los metabolitos son
más polares que la droga madre y menos liposolubles, esto aumenta su excreción y disminuye su
volumen de distribución. A veces son metabolitos activos o sea tienen actividad farmacológica y por
lo tanto actúan farmacológicamente o sea continúa el efecto de la droga y también causar efectos
tóxicos. Otras veces son inactivos.- Las reacciones químicas que intervienen en la
biotransformación de droga se clasifican en reacciones de fase I y reacciones de fase II.- Las fase
I: convierten la droga madre en un metabolito más polar por oxidación, reducción o hidrólisis. El
metabolito resultante suele ser más activo que la molécula madre ( allí se llama prodroga). Las
reacciones fase II. También se llaman sintéticas o de conjugación, incluyen acoplamiento entre la
droga o su metabolito y un sustrato endógeno como ácido glucurónico, sulfúrico, dacético, amino-
àcidos. El hígado y sus sistema microsomal son responsables de la mayoría de
biotransformaciones de drogas. Otros tejidos como plasma, riñón, pulmón y aparato digestivo
también pueden biotransformar drogas. Estas enzimas están ubicadas en el retículo endoplásmico
liso hepático.- El órgano donde se realizan la mayoría de estos procesos es el hígado, pero otros
órganos también realizan esta función, según el medicamento y sus características físico-químicas
de lo cual depende su comportamiento, por ejemplo algunas drogas se metabolizan en pulmón, en
el plasma.- Formas de biotransformación: En el hígado se llevan a cabo a través de procesos
químicos, como oxidación, acetilación, y conjugación, dependiendo de la droga que se trate.
ELIMINACIÓN:
La eliminación o excreción de fármacos se realiza a través del riñón si estos circulan por sangre,
algunos por filtración glomerular, otros por excreción. Esto depende si están unidas a proteínas o
están libres. Aquellas drogas que pasan por hígado y se metabolizan y pasan por vía biliar se
eliminarán por heces.- La depuración de un fármaco por el organismo se hace en gran medida a
través de depuración hepática o depuración por el riñón. La depuración por riñón se realiza
eficazmente si las sustancias hidrófilas no así las lipófilas, o sea algunos antes de ser eliminados
sufren procesos de transformación de sus moléculas. La filtración glomerular depende del tamaño
de la los poros del endotelio capilar, por lo tanto algunas moléculas grandes no pueden atravesar el
filtro, es un mecanismo pasivo.- A estos procesos hay que sumar la excreción biliar, de sustancias
desde el plasma hasta el interior de células hepáticas y su transporte activo que separa a la célula
hepática de los canalículos biliares, quedan almacenados por un tiempo en la vesícula, de donde
pasan al intestino delgado de donde son excretados en las heces o reabsorbidos por el sistema
porta. A la eliminación de fármacos del organismo hay que considerar la eliminación por todos los
sistemas para considerar la eliminación total, que sería la suma de todos los “clearence “parciales
conformando así el aclaramiento total de esa sustancia.
CONCEPTOS GENERALES SOBRE MEDIOS DE CONTRASTE:
Un medio de contraste radiológico es un fármaco, especialmente diseñado, que se utiliza en la
obtención de imágenes médicas como TC, RC, IRM, MN y en la obtención de imágenes por
ultrasonido (ECO), para resaltar el contraste de la imagen en las imágenes de un organismo. Estos
agentes de contrastes, son sustancias químicas de moléculas complejas que, inyectadas, dentro
del torrente sanguíneo, aumentan la densidad de vasos y de tejidos, permitiendo que contrasten de
esta forma con las estructuras vecinas.
La finalidad de los medios de contraste no es solo el estudio morfológico de las estructuras, sino
que también aportan información funcional, y permiten estudiar el comportamiento vascular de
diferentes lesiones en los estudios dinámicos.
En función de la vía de administración, se clasifican en contrastes enterales, intravasculares (de
uso intraveso o intraarterial) o de administración intracavitaria.
Según su efecto en la imagen, se clasifican en positivos y negativos.
Contrastes utilizados en exploraciones que emplean rayos x: Los mc utilizados en rayos x son
sustancias que atenúan más la radiación que los tejidos biológicos (contraste positivo) o bien que la
atenúa menos (contraste negativos).
En función de la vía de administración podemos clasificarlo en varios grupos:
MEDIOS DE CONTRASTE ENTERALES
Un MCE es una sustancia farmacológica que introducida en el tubo digestivo posibilita que un
órgano, la superficie interna del mismo o los materiales presentes dentro de su luz sean visibles
mediante una u otra de las distintas modalidades de formación de imágenes (RC, TC o IRN).
Se denominan medios de contrastes enterales a aquellos productos que son utilizados para el
estudio del tubo digestivo: Esófago / Estómago / Duodeno / Intestino delgado / Intestino grueso.
Requisitos de un medio de contraste enteral ideal:
Buena aceptación por el paciente. Fácil administración.
Biológicamente inerte. Distribución uniforme en el tracto gastrointestinal.
Características invariables del efecto de contraste.
Nula absorción en la circulación sistémica. Excreción completa del tracto gastrointestinal.
Sin artefactos. Identificación específica de estructuras del tracto
digestivo.
Alto margen de seguridad. Carencia de efectos colaterales.
Contrastes gastrointestinales: Se administra por vía oral, rectal o catéteres que comunican el tubo
digestivo con el exterior, con el fin de evaluar posibles alteraciones en la pared y en la luz del tubo.
Pueden utilizarse como: -Contraste Simple: positivo o negativo
-Doble Contraste: combinación de un contraste positivo, para cubrir la superficie mucosa, y uno
negativo para expandir el tubo.
→ Contraste gastrointestinales positivos: Son moléculas que, en su composición, tienen elementos
químicos con número atómico (z) elevado, por ejemplo: Ba (Z=56) o el I (Z=53).
SULFATO DE BARIO
El Bario se administra en forma de Sulfato de Bario (BaSO4) que es una sal insoluble,
químicamente inerte, y no interfiere con las secreciones gástricas o intestinales, se emplea como
material de contraste radiológico únicamente para el estudio de tubo digestivo.
Es necesaria una óptima relación entre la viscosidad y la densidad de las suspensiones de bario
para lograr un estudio radiológico de buena calidad en el que se identifiquen adecuadamente las
lesiones de las mucosas del tubo digestivo. La viscosidad y la densidad del contraste deben ser
suficientemente bajas para fluir rápidamente y lavar las heces y el moco; y lo suficientemente altas
para recubrir la mucosa.
Por ello, se suele emplear bario con viscosidad y densidad media. Las ventajas de este agente, al
ser una suspensión, no es un medio hipertónico, por lo que proporciona un contraste uniforme y un
buen detalle mucoso.
Es barato y bien tolerado, sin efectos tóxicos, ni alérgicos, con nula absorción. Como desventaja
es contraindicado si se sospecha de perforación de víscera hueca, ya que irrita el peritoneo
provocando una peritonitis química.
VIA DE ADMINISTRACIÓN
ORAL……………………. ELIMINACIÓN RECTAL
RECTAL……………………ELIMINACIÓN RECTAL
POR SONDA………………ELIMINACIÓN RECTAL
El sulfato de bario es un material inerte que no se absorbe ni se metaboliza y cuando se administra
por vía gastrointestinal es eliminado rápidamente, de modo que tiene pocos efectos secundarios.
FORMAS DE ADMINISTRACIÓN
• El compuesto más utilizado se presenta en forma de polvo, con 98 g de sulfato de bario por cada
100 de producto.
• Para los estudios esofagogastroduodenales de doble contraste se utiliza una papilla más
concentrada, que se prepara añadiendo 65-90 ml de agua al envase de 340 g y agitando la mezcla.
• Para los estudios esofagogastroduodenales de simple contraste se utiliza una suspensión más
diluida, añadiendo 200 ml de agua.
TOXICIDAD Y EFECTOS SECUNDARIOS
Estreñimiento: bastante frecuente por lo que es conveniente beber abundante agua después de la
exploración. Diarrea: ocurre en pacientes con intolerancia a la fructuosa debido al sorbitol
(excipiente que se le agrega al sulfato de bario oral).
Extravasación de contraste baritado: a la cavidad peritoneal, retroperitoneo, pulmón o mediastino.
CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado el uso de este medio de contraste en caso de sospechar de una perforación de
víscera hueca o lesiones.
MC YODADOS
Son también contrastes positivos, ya que los átomos de yodo presentes en su molécula atenúan
mucho los rayos x. Son hidrosolubles y contienen de 300 a 400 mg de l/ml en su presentación. Las
moléculas utilizadas son las mismas o similares a las de los contrastes yodados intravasculares
aunque llevan aditivos que los hacen utilizables solo por vía gastrointestinal. Uno de los más
empleados contiene diatrizoato de meglumina y de sodio. De la dosis administrada por vía oral, se
absorben en el tubo digestivo hasta un 5% que se elimina por vía renal.
INDICACIONES
• Cuando existe la posibilidad de una extravasación de contraste (sospecha de perforación,
postoperatorio inmediato o tras biopsia intestinal) ya que si pasa el contraste a la cavidad peritoneal
se absorbe rápidamente y no aumenta la inflamación de una cavidad ya contaminada. En los
tránsitos esofágicos, en ocasiones es necesario utilizar bario para poder detectar pequeñas
perforaciones, más difícil de ver con contrastes yodados. La actuación habitual en una sospecha de
perforación esofágica es emplear, inicialmente contraste yodado y, sino se ve extravasación repetir
el estudio con bario para diagnosticar posibles pequeñas fugas.
• Como contraste para TC se administra por vía oral diluido al 3-4% (10 ml de contraste en,
aproximadamente 300 ml de agua). En el caso de realizar un abdomen o pelvis se debe administrar
1 – 1.5 l de contraste diluido durante 60-90 minutos. También puede administrase por enema.
TOXICIDAD Y EFECTOS SECUNDARIOS.
• Reacciones anafilactoides graves: son excepcionales por vio oral.
• Irritación de las mucosas: sobre todo cuando se mantiene en contacto con ellas mucho tiempo.
• Diarrea: es relativamente frecuente. Debido a su hipertonicidad, el contraste yodado da lugar a
aumento del agua intraintestinal, que produce activación de los receptores de volumen.
• Edema pulmonar: si se aspira por su alto osmolaridad debe utilizarse con precaución cuando se
sospecha fistula traqueoesofágica o si hay problemas de deglución, situaciones en las que es
mejor emplear el Bario.
• Efectos sistémicos: no deben usarse en pacientes hipertiroideos no controlados, ni en sujetos que
van a ser tratados o estudiados con una gammagrafía con yodo.
→ Contrastes gastrointestinales negativos:
Gases: Aire y CO2Son contrastes radiológicos negativos.
Por su menor densidad (aproximadamente 1.29 g/l, casi 800 veces menor que la del agua) atenúan
los rayos mucho menos que los tejidos biológicos.
INDICACIONES
• En los estudios baritados del colon, puede introducirse aire por vía rectal para realzar una
exploración de doble contraste. Así es posible ver pólipos o lesiones pequeñas en la mucosa, que
en un estudio de simple contraste (solo bario) estas lesiones quedarían fácilmente ocultas.
• En los estudios esofagogastroduodenales con bario se consigue lo mismo añadiendo unos
gránulos o cápsulas efervescentes que producen gas en el estómago.
• En los estudios de colonoscopia o endoscopia virtual por TC se emplea aire para distender el
colon.
Contrastes Intravasculares
CONTRASTES YODADOS
Tienen como molécula básica, un anillo bencénico triyodado en las posiciones 2,4 ,6 y diferentes
radicales en las posiciones 1, 3y 5 que son los que diferencian unas moléculas de otras.
El anillo de benceno es la parte más hidrófoba y lipófila del contraste, con tendencia a unirse a
moléculas biológicas de forma no especifica, lo que puede producir efectos tóxicos.
Durante tiempo se utilizaron contrastes yodados liposolubles para broncografrías, linfografías y
mielografías. Actualmente solo queda el Lipiodol, con un uso marginal.
Todos los contrastes yodados de uso intravascular son solubles en agua (hidrosolubles).
Se comercializan en forma de soluciones acuosas transparentes y su concentración se expresa en
miligramos de yodo por mililitro. Cuanto más yodo tenga el material de contraste, mayor será su
absorción de los rayos x.
TIPOS DE CONTRASTES IONICOS
CLASIFICACION SEGÚN SU ESTRUCUTRA MOLECULAR:
• Contrastes iónicos: para conseguir la solubilidad en agua, el anillo bencénico puede tener un
radical acido (ácido benzoico triyodado) al que se une un catión (sodio, meglumina u otros)
formando una sal, de forma que al disolverse en agua el contraste se disociará en dos iones: el
catión y el anión yodado.
• Contrastes no iónicos: en estas moléculas de contraste yodado, el anillo triyodobencénico se
añaden distintos radicales hidrófilos para lograr la solubilidad en el agua sin que se produzca
ionización. Para una misma concentración de yodo, con los contrastes no iónicos habrá
aproximadamente la mitad de moléculas en la solución que con los contrastes iónicos (menor
osmolalidad) y además, las moléculas no tienen carga, por lo que los contrastes no iónicos
producen menos efectos secundarios.
• Moléculas Diméricas (iónicas o no iónicas): para poder aumentar la concentración de yodo sin
incrementar la osmolalidadde la solución, se han diseñado también moléculas de contraste en las
que se unen dos anillos bencénicos triyodados, con lo que se consiguen seis átomos de yodo en
cada molécula de contraste. Estos contrastes diméricos tienen menor osmolalidad para la misma
concentración de yodo, pero al ser moléculas más grandes, pueden tener mayor viscosidad,
aunque si se calientan a la temperatura corporal la viscosidad disminuye. Hay contrastes
yodadosdiméricos iónicos y no iónicos, éstos con menor osmolalidad. La osmolalidad de un
contraste dimérico no iónico con 300 mg de l/ml es próxima a la del plasma.
CLASIFICACIÓN SEGÚN SU OSMOLALIDAD
• Hiperosmolares: son monomeros iónicos (soluciones de más de 1.000 mOsm/kg)
• Hipoosmolares o de baja osmolaridad: se incluyen los monomeros no iónicos y el dímero iónico
(600-800 mOsm/kg). • Isoosmolares: son los dímeros no iónicos.
En el momento de utilizar un mc intravascular es preferible un no iónico, ya que producen menos
efectos secundarios. Sin embargo, hay una importante diferencia de precio, por lo que las
moléculas iónicas siguen empleándose para exploraciones en las que el contraste administrado no
pasa al torrente sanguíneo y también se usan mucho en entornos sanitarios con menos recursos
económicos.
FARMACOCINÉTICA
• Administrados por vía intravascular, se distribuye en el organismo siguiendo un modelo
bicompartimental. En este existe un compartimiento central (sangre y órganos muy perfundidos
como los riñones, el hígado y los pulmones), en el cual la distribución del medicamento es
inmediata, con un pico plasmático máximo a los 2 minutos de la inyección, y un compartimiento
periférico (musculo, tejido adiposo y hueso), en el cual la difusión es lenta. Transcurrido un tiempo,
se establece entre ambos compartimientos una fase de equilibrio que se alcanza aproximadamente
a las 2 horas de la inyección.
• Los medios de contraste se eliminan por vía renal, fundamentalmente por filtración glomerular,
siendo la vida media de aproximadamente 2 horas y excretándose el 90% del contraste durante las
primeras24 hora.
• En sujetos sanos la eliminación extrarrenal de los agentes de contraste yodados es baja (menos
de un 4%). En pacientes con insuficiencia renal la excreción por la vesícula biliar aumenta hasta un
20%.
Contrastes de eliminación biliar
Son contrastes yodados basados en la misma molécula triyodobencenica, pero con distintos
radicales, que tienen mayor afinidad por las proteínas plasmáticas y se eliminan, al menos
parcialmente por vía hepatobiliar. Algunos se administran por vida oral y otros por vía intravenosa.
En la actualidad no se utilizan, además la tasa de efectos secundarios con estos contrastes es
mayor que con los contrastes yodados i.v habituales, probablemente debido a su mayor unión a las
proteínas.
VÍAS Y FORMAS DE ADMINISTRACIÓN
TIPOS DE ESTUDIOS RADIOGRÁFICOS
• Aparato Urinario-Urografía: visualización de todo el aparato urinario mediante la administración
intravenosa de contraste. Es un estudio funcional, que consta de varias proyecciones en diferentes
tiempos.
• Sistema Biliar-Colecistografía: permite visualizar la vesícula ya sea por la ingesta de un medio de
contraste o por vía endovenosa.
• Aparato Digesto -Transito esofagogastroduodenal: estudio que permite observar parte alta del
aparato digestivo (esófago, estómago, doudeno y primera porción de intestino), mediante la
administración oral de contraste (ya sea baritado o yodado).
• Vascular -Angiografía: visualización de la red vascular mediante la administración de contraste
yodado, por vía arterial o venosa arteriografía/flebografía).
• Sistema osteo-articular -Artrografía: visualización de las articulaciones mediante la introducción de
contraste yodado en la articulación a través de una punción percutánea directa.
• Sistema Reproductor -Histerosalpingografía: visualización radiográfica del aparato genital
femenino mediante la administración de contraste yodado por vía vaginal, a través del cuello del
útero, permite estudiar las trompas de Falopio y el útero.
• Otras Técnicas:
-Broncografía: visualización mediante contraste yodado hidrosoluble del árbol bronquial, la vía de
administración es mediante sonda.
-Mielografía: se puede observar el canal vertebral (de la médula espinal). El contraste es
administrado a través de una aguja que se inserta en los espacios intervertebrales.
Fármacos más usados en Bio-imágenes
En el campo de Bio-imagenes, es de vital importancia reconocer aquellos fármacos que pueden
ayudar a limitar aquellas reacciones no deseadas que se producen, post administración de medios
de contraste, debemos entender que esto es debido a que no todos los pacientes responden de la
misma forma al mismo fármaco, con lo cual, en primer lugar debemos definir lo que es un reacción
adversa. Reacción adversa o efecto adverso se define como efectos nocivos indeseados que se
generan post administración de un fármaco, en dosis normales. En los cuales vamos a clasificar en
el siguiente diagrama:
Clasificación Tipos
Temporales Inmediatas
Mediatas
Reacciones adversas Tardías
Según el grado Leve, Moderadas
de severidad Graves, severas y shock anafiláctico.
Se pueden clasificar las reacciones adversas según el tiempo en el cual se generan:
INMEDIATAS: se generan en el momento de las post inyección del medio de contraste,
produciendo prurito en la zona de inyección, en la cual podemos actuar para aliviar el
enrojecimiento y la picazón que es molestia para el paciente.
MEDIATAS: se generan a las horas/ días de la administración en la cual el paciente seguramente
recurrirá a consulta médica, y finalmente con respecto a las tardías se generan en años posteriores
de administración y generalmente vienen dadas por las condiciones antomo-fisiologicas del
paciente, por ejemplo, la fibrosis sistémica Nefrogénica del riñón post administración de medios de
contraste basados en Gd.
→Queda claramente demostrado en el cuadro que la actividad del licenciado tiene un rol muy
importante en poder asistir al paciente ante cualquier reacción que se esté presentando al
momento de realizar el procedimiento, como primera medida, se debe dejar de administrar el
fármaco o el medio de contraste para evitar que sigan avanzando las complicaciones, es decir que
estas etapas pueden darse en simultaneo, es decir una es producto de la otra:
LEVES→MODERADAS→GRAVES→SEVERAS→SHOCK ANAFILÁCTICO
Ya conociendo que son las reacciones adversas, cuales son su clasificación, que provocan, cuales
son los signos y síntomas que presentan, ahora vamos a dedicarnos al estudio de aquellos
fármacos que van a ayudar a poder tratar aquellas reacciones que se desencadenan.
MANIF.
CLÍNICAS
TRATAMIENTO
LEVES
Prurito (picazón
enrojecimiento,
ardor)
Requiere
administración de
un antihistamínico
(Difenhidramina)
MODERADAS
Disnea,
sudoración fría,
mareos, náuseas.
Requiere
administración de
un corticoide de
lenta acción
(Dexametasona)
GRAVES
Bronco
espasmos,
Hipotensión
arterial.
Requiere
administración
De un corticoide
de rápida acción
(Betametasona)
SEVERAS
Bradicardia,
taquicardia,
Bradipnea, edema
laríngeo.
Requiere
administración de
un adrenérgico,
respiración
asistida, solución
salina.
S. ANAFILÁCTICO
Fallo de todos los
sistemas generales
del cuerpo (sobre
todo respiratorio y
cardiaco)
Requiere el trabajo
de Especialistas en
RCP. Adrenérgicos
(epinefrina).
ANTIHISTAMINICOS:
Los antihistamínicos y sus acciones dependen de la estructura química de la histamina. La
histamina es la ß-imidazol etil amina, 2 (4-imidazolil) etil-amina, es uno de los mediadores que se
liberan en las reacciones alérgicas y participan en la regulación fisiológica de la secreción del HCl
Por las células parietales del estómago. Se comporta como un transmisor de señales paracrinas en
la periferia y como un neurotransmisor en el SNC.
Se encuentra en la mayoría de los tejidos del organismo, fundamentalmente en los pulmones, en la
piel, en tubo digestivo, también hay en las células de la epidermis. Los mastocitos (células del
tejido conjuntivo) y basófilos (células de la sangre) la sintetizan y la almacenan en los gránulos
secretores.
Existen múltiples agentes físicos y químicos que inducen la liberación de histamina por los
mastocitos, las sustancias químicas, entre las que incluyen un gran número de agentes
terapéuticos, provocan la liberación de histamina por los mastocitos de forma directa y sin
sensibilización previa, entre ellos, se destacan: agentes citotoxicos, dextrinas, sustancias básicas,
antibióticos, entre otros. Los mastocitos y los basófilos desempeñan un papel esencial en las
reacciones alérgicas, las sustancias almacenadas en los gránulos citoplasmáticos se liberan de
forma inmediata, entre ellas la histamina, por último se sintetizan y se liberan las citocinas o
interleucinas, estos mediadores y potencias las respuestas alérgicoinflamatorias.
La actividad histamínica, se puede regular con fármacos agonistas y antagonistas de sus
receptores, estos fármacos bloquean los receptores de histamina H1, que se encuentran en todo el
cuerpo humano, de forma competitiva y reversible.
Vamos a hablar propiamente de los antihistamínicos, el más comúnmente utilizado es la
Difenhidramina, se absorbe bien por vía oral y alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las
dos o tres horas. Se metabolizan en el hígado y se distribuye por todo el organismo, incluido el
sistema nervioso central. La duración de su acción varía entre cuatro a seis horas.
Podemos considerar que los antihistamínicos son fármacos actuantes en el primer nivel de
reacción alérgica a la administración de otros fármacos o medios de contraste de interés.
Reacciones adversas:
Producen intensa sedación, en el aparato digestivo producen con cierta frecuencia: vómitos,
molestias epigástricas y diarrea.
CORTICOIDES:
Estos fármacos se utilizan para reacciones adversas un más exacerbadas, donde muchas veces el
antihistamínico no pudo terminar de bloquear la acción de la histamina, y es ahí en ese momento
donde debemos estar listos para saber cuál es el fármaco para administrar. Los corticoides son
hormonas esteroideas producidas por la corteza suprarrenal que se encuentra divida en zonas
distinta histológica y funcionalmente. La zona más externa llamada glomerulosa o glomerular, es el
sitio donde se sintetiza el mineralocorticoide llamado aldosterona, principal hormona endógena que
actúa sobre el equilibro hidroelectrolítico.
Las zonas internas, fasciculada y reticular producen glucocorticoides como el cortisol
(hidrocortisona) y cortisona, hormonas endógenas que actúan en el metabolismo de carbohidratos
y proteínas. Ambas acciones no están separadas completamente, en los esteroides naturales y
algunos glucocorticoides ejercen un importante efecto sobre el equilibrio hidroeléctrico, además
poseen una actividad antiinflamatoria e inmunosupresora, que los permite ampliar su utilidad
clínica. La hormona adrenocorticotrópica (ACTH) estimula la síntesis y la producción de esteroides
suprarrenales, el sistema inmunitario tiene funciones importantes en el sistema de regulación
positiva y negativa de la producción de glucocorticoides. La concentración sanguínea de corticoides
endógenos es máxima a las ocho de la mañana y mínima a la media noche, el sistema renina
agiotensina y la concentraciones de potasio regulan principalmente la secreción de
mineralocorticoides.
Los corticoides naturales y sintéticos son de acción breve, intermedia y prolongada:
De Acción Breve: Hidrocortisona, cortisona, prednisona, prednisolona.
De Acción Intermedia: Triaminocinolona, Parametasona, fluprednisolona.
De Acción Prolongada: Betametasona, Dexametasona.
Los mineralocorticoides son: aldosterona, fludorcortisona y acetato de desoxicorticosterona.
La mayor actividad antiinflamatoria por administración sistémica o tópica lo posee la Betametasona
y Dexametasona, le siguen la Parametasona, triamcinolona, prednisolona y prednisona.
Las vías de administración son orales, inyectables o tópicas, deben usarse con cuidadoso control
terapéutico.
Entre los glucocorticoides más utilizados vamos a encontrar a la Dexametasona.
DEXAMETASONA
Tiene acciones reguladoras, como por ejemplo a nivel vascular produce disminución de la
vasodilatación y de la exudación de líquido sobre proceso celulares en áreas de inflamación aguda.
Inhiben las manifestaciones agudas y tardías de la inflamación. En resumen afectan a todos los
tipos de reacción inflamatoria. A su vez en el tratamiento de reacciones adversas van a ser los
segundos mediadores en las reacciones moderadas.
BETAMETASONA
También es un glucocorticoide, de rápida acción Sus efectos terapéuticos se deben a su capacidad
para producir vasoconstricción, disminuir la permeabilidad de las membranas, inhibir la actividad
mitótica e inhibir la respuesta inmunitaria.
Sin olvidar su importante acción en tercer lugar para poder actuar ante reacciones adversas
graves, solo puede ser administrada en única dosis.
Reacciones adversas: Aumento del apetito, Alteración de la cicatrización de heridas, Riesgo de
infección elevado, Miopatía, etc.
ANTIEMÉTICOS:
Estos fármacos son utilizados para evitar los vómitos y nauseas. Los mismos se pueden generar
en la administración de algún fármaco o medio de contraste con lo cual debe ser administrados
previamente antes de inyectar o tomar el fármaco o contraste vía oral
• Ondansetrón: Es un antagonista, se utiliza fundamentalmente para evitar las náuseas y vómitos
producidos por la radioterapia y por los quimioterapicos anticancerosos. Es de vital importancia
este fármaco, ya que podemos extrapolarlo al tratamiento de radioterapia, sumamente importante
en el campo de bio-imágenes.
Ondansetrón • tratamientos quimioterapicos
• tratamiento bajo radioterapia
• Metoclopramida: Es un antagonista también del grupo de las benzamidas, se utiliza muy
frecuentemente, en personas sin tratamiento de quimioterapicos ni tratamientos de radioterapia,
generalmente son indicados para embarazadas bajo su nombre comercial: reliveran.
Metoclopramida • embarazadas
• personas con nauseas frecuentes
Se administran de vía oral. Si los vómitos son persistentes se puede usar vía de administración
endovenosa y la vía sublingual.
PROCINÉTICOS:
Se utilizan para aumentar la motilidad en el tubo digestivo, en este grupo se incluyen los fármacos
derivados en este grupo se usa la Metoclopramida, y se encuentran la cleboprida, la cisaprida y
cinitaprida. Estos fármacos aumentan la presión del esfínter esofágico inferior, facilitando el paso
de el alimento al estomago. Incrementan la velocidad del vaciamiento gástrico, en el intestino
aumentan el peristaltismo y aceleran el tránsito intestinal. Como consecuencia del desplazamiento
del contenido gástrico actúan como anti-eméticos.
• CISAPRIDA:
Es la benzamida mas eficaz, aumenta la motilidad en el colon, probablemente porque aumenta la
secreción de agua y de electrolitos, lo que produce también un efecto laxante, se utilizan como
antieméticos en los vómitos asociados a las migrañas, a trastornos digestivos y al postoperatorio.
• Se administran de vía oral.
Este documento contiene más páginas...
Descargar Completo
FARMACOLOGÍA.docx
Estamos procesando este archivo...
Lamentablemente la previsualización de este archivo no está disponible. De todas maneras puedes descargarlo y ver si te es útil.
Descargar
Estamos procesando este archivo...
Lamentablemente la previsualización de este archivo no está disponible. De todas maneras puedes descargarlo y ver si te es útil.