ANTIVIRALES
Prof. Med. Steenbeke Laura
Farmacología UCC
Farmacología UNC
Clasificación de los Virus
Como infecta el Virus?
El resultado final de la infección de un organismo multicelular por un virus es
la consecuencia de una compleja serie de interacciones entre factores
virales y factores aportados por el huésped.
CLASIFICACIÓN de Fármacos ANTIVIRALES
• Aciclovir
• Ganciclovir
• Valganciclovir
ANTIHERPÉTICOS
• Inhibidores de la
Transcriptasa Reversa
• Inhibidores de la Proteasa
• Inhibidores de la Entrada
• Inhibidores de la Integrasa
ANTIRRETROVIRALES
• Amantadina
• Ribavirina
• Oseltamivir /Zanamivir
MISCELÁNEAS
ACICLOVIR
Análogo de la Guanosina.
Mecanismo de Acción:
Debe fosforilarse a Trifosfato
Droga activa se incorpora al ADN Viral y detiene la replicación
Puede haber Resistencia en tratamientos prolongados
Tiene un profármaco VALACICLOVIR que mejora la BD oral
Espectro:
Herpes simple tipo I y II
Varicela- Zóster
Epstein Barr (el proceso es más lento porque no tiene la enzima que lo
fosforila)
Cinética:
VO. Tópica y EV
50% llega al LCR
15 al 20% llegan a saliva y vagina
90% de eliminación Renal
Efectos Adversos:
Gastrointestinales
Localmente ardor o irritación venosa
Rash. Hematuria
No usar con Metotrexato
En EMBARAZO categoría C
Indicaciones:
Herpes: VO: genital y queratitis herpética.
EV: genital grave, infecciones Neonatales. Encefalitis
Herpes Zóster
Epstein Barr para disminuir la diseminación bucofaríngea.
Potencia los Efectos del AZT en VIH.
En profilaxis en pacientes trasplantados e inmunodeprimidos
GANCICLOVIR
Es análogo del Aciclovir
Espectro:
Herpes I y II
Epstein Barr
Varicela- Zóster
CMV
Cinética:
Absorción irregular. Bd oral muy baja y su profármaco es el Valganciclovir
Sólo IV
Se distribuye bien en SNC
Se elimina 80% por Riñón
Efectos Adversos
Depresión de Médula Ósea Reversible
Nefropatía Obstructiva, necrosis gástrica, rash, convulsiones
NO EMBARAZO, es teratogénico
Indicaciones:
Infecciones graves en especial por CMV en el Tx
CMV en el VIH
No es sinérgico con AZT.
VALGANCICLOVIR: idem a Ganciclovir pero VO
MISCELÁNEAS
AMANTADINA
Mecanismo de Acción:
Inhibe la cubierta viral
Inhiben la transcripción
Cinética:
VO, eliminación renal
T1/2 16hs
Efectos Adversos:
Trastornos del SNC, insomnio, vértigo, alucinaciones, confusión
Indicaciones:
Actúa contra Influenza tipoA, se lo ha empleado en pandemias
Se da junto a la vacuna ya que no evita su respuesta
RIMANTADINA
Análogo de Amantadina pero consigue altas concentraciones en Ap. Respiratorio.
RIBAVIRINA
Análogo de la Guanosina
Mecanismo de Acción:
Requiere ser fosforilado
Inhibe el RNA polimerasa viral
Parecería que tiene sitios de acción múltiples
No se ha hallado resistencia
Es Virostático
Cinética:
VO, EV e Inhalatoria donde es muy efectiva
Se acumula en GR como reserva
Se excreta por orina
Efectos Adversos:
Anemia Transitoria
NO EMBARAZO
Indicaciones:
AMPLIO ESPECTRO
OSELTAMIVIR
Es una pro-droga transformado en hígado
Se emplea por VO y se elimina por riñón. No interacciona con Cit P450
Es activo contra Influenza A y B, mejora los síntomas y reducen las
complicaciones
ZANAMIVIR: para uso inhalatorio
VIH
El VIH produce un deterioro profundo, progresivo e irreversible de la
función inmune que favorece el desarrollo de Infecciones Oportunistas
TRATAMIENTO: ANTIRRETROVIRALES
Estos fármacos No son Curativos pero disminuyen la carga viral,
retrasan la depresión inmunológica y hacen del SIDA una enfermedad
controlada
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