Volver a Farmacología Básica (General y Farmacodinamia)
ANESTÉSICOS LOCALES
Gomez Javier
HIGA San Roque de Gonnet
Julio, 2023
TEMAS
- Definición
- Presentación
- Composición química
- Clasificación
- Mecanismo de acción
- Transmisión del estímulo por
el axón neuronal
- Farmacocinética
- Efectos sistémicos
- Asociación con
vasoconstrictores
- Dosis máximas
- Bibliografía
ANESTESIA LOCAL
★ Pérdida de sensibilidad de una parte del cuerpo, sin pérdida del
conocimiento ni del control central de las funciones vitales
ANESTÉSICO LOCAL
★ Constituye un grupo heterogéneo de fármacos que bloquean la
generación y la propagación del estímulo nervioso en los tejidos
excitables alterando la permeabilidad iónica a través de la membrana
citoplasmática neuronal
BLOQUEO REVERSIBLE CANALES Na+
PRESENTACIÓN
COMPOSICIÓN QUÍMICA
CLASIFICACIÓN
★ AL tipo éster
○ Cocaína
○ Procaína
○ Tetracaína
○ Benzocaína
★ AL tipo amida
○ Lidocaína
○ Mepivacaína
○ Bupivacaína
○ Etidocaína
○ Prilocaína
○ Ropivacaína
MECANISMO DE ACCIÓN
BLOQUEO REVERSIBLE CANALES Na+
x
INHIBICIÓN
DESPOLARIZACIÓN
CELULAR
TRANSMISIÓN DEL ESTÍMULO POR EL AXÓN NEURONAL
Pérdida sensación dolorosa/frío/calor/tacto/presión profunda/acción motora
FARMACOCINÉTICA
★ Administración
○ Intratecal/Intradérmica/Subcutánea/Submucosa/Epidural/IV
★ Todos atraviesan BHE
★ Metabolismo
○ AL tipo éster
■ Esterasas plasmáticas y del hígado
○ AL tipo amida
■ Hepático. Citocromo P450
★ Excreción
○ AL tipo amida
■ Renal
EFECTOS SISTÉMICOS
★ SNC
○ 1- Efecto de ESTIMULACIÓN: inquietud y temblor pudiendo llegar a producir cuadros
convulsivos
○ 2- Progresivamente cuadro de DEPRESIÓN: puede producir la muerte por depresión del
centro respiratorio
★ CARDIOVASCULAR
○ Miocardio
■ Disminución excitabilidad
■ Disminución conducción
■ Disminución fuerza de contracción
○ Vasos
■ Vasodilatación arterial
EFECTOS SISTÉMICOS
★ MÚSCULO LISO
○ Relajación de la musculatura lisa intestinal, vascular y bronquial
○ ANESTESIA EPIDURAL bloquea el SNS con lo que aumenta el tono en la musculatura
gastrointestinal
○ Reducción de las contracciones uterinas
ASOCIACIÓN CON VASOCONSTRICTORES
OBJETIVOS
★ Vasoconstricción
★ Disminución del paso del anestésico al torrente
circulatorio
★ Aumento del tiempo de permanencia del anestésico
en la biofase
★ Disminución de la posibilidad de producir efectos
adversos
BIBLIOGRAFÍA
★ Ronald D. Miller. “ANESTESIA” Volumen 1. 9° EDICIÓN (2021). pp. 865-890
★ Dr. J. Leonardo Masri. Instituto de investigaciones neurológicas, FLENI. “ANESTÉSICOS
LOCALES”.
Anestésicos locales.pdf
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